L’Integratore Nutrizionale 3 – 2013 (pdf)

Resveratrolo spring form
Per aumentare la biodisponibilità
Bernard Fioretti, Cinzia Pagano, Michele Sisani, Roberto Spogli, Giuseppe Palmiotto, Luana Perioli
Recenti lavori e studi clinici hanno esteso le conoscenze sull’uso del resveratrolo nel trattamento di varie patologie umane e disordini metabolici. Queste applicazioni nel campo della salute umana sono però limitate dalla bassa biodisponibilità del resveratrolo. In base alla bassa solubilità in acqua e alla alta permeabilità di membrana, il resveratrolo è collocato nella classe II del Sistema di Classificazione Biofarmaceutico (BCS), con la biodisponibilità limitata dalla velocità di dissoluzione.
E’ stata pertanto sviluppata una nuova forma di resveratrolo di origine naturale, supportata su idrossido di magnesio (Resveratrolo-inorganico) con migliorate proprietà biofarmaceutiche, da utilizzare nella formulazione di integratori alimentari, specialmente per incrementare la biodisponibilità del polifenolo. La natura liquid-like e le piccole dimensioni delle particelle del Resveratrolo-inorganico conferiscono una migliorata velocità di dissoluzione in test che mimano l’ambiente gastrico rispetto al resveratrolo da Polygonum cuspidatum (98%). L’incremento fino a dieci volte della solubilità apparente del Resveratrolo-inorganico migliora la biodisponibilità del resveratrolo. Il Resveratrolo-inorganico mostra inoltre vantaggi da un punto di vista industriale, come migliorata stabilità, scorrevolezza e compressibilità.

Spring form Resveratrol 
For increased bioavailability
Recent research articles and clinical trials have widened our knowledge on the use of resveratrol to treat various human pathological and metabolic disorders. However, these applications on human health are limited to the low bioavailability of resveratrol. On the basis of its low water solubility and high membrane permeability, resveratrol is labeled in class II of the Biopharmaceutics Classification System (BCS) and its bioavailability is limited by dissolution rate.
Here we describe a new natural resveratrol form supported on magnesium hydroxide (Inorganic-resveratrol) that shows improved biopharmaceutical properties in the use onfood supplements, especially that of increasing resveratrol bioavailability. The liquid-like nature and reduced size of the particles of inorganic-resveratrol offer an improved dissolution rate in tests simulating the gastric environment, in comparison with resveratrol from Polygonum cuspidatum (98%). The apparent solubility of inorganic-resveratrol, which increases by as much as ten times, is thought to improve bioavailability of resveratrol. The inorganic-resveratrol also displays industrial manufacturing advantages, such as stability, flowability and compressibility.

Complesso standardizzato di biofenoli da Mela 
Potenziali benefici per il benessere cardiovascolare
Valentina Bortolotto, Cristiana Piangiolino
La maggior parte delle malattie cardiovascolari (CVD) sono provocate da fattori di rischio che possono essere controllati, trattati o modificati. Tra quelli modificabili figurano ipertensione, fumo, iperglicemia e diabete, vita sedentaria, dieta scorretta, elevati livelli di colesterolo/lipidi nel sangue, sovrappeso e obesità. Tra i fattori non modificabili figurano età, sesso e storia familiare.
Recenti studi clinici ed epidemiologici dimostrano che la prevenzione, basata su cambiamenti sociali e di stile di vita, a cominciare da una alimentazione attenta e responsabile, consente di ritardare l’utilizzo di farmaci negli individui appartenenti alle categorie a rischio.
Partendo da tale presupposto, sono state indagate le caratteristiche funzionali del Complesso PCQ*, costituito da biofenoli standardizzati derivati dalla mela, tra cui florizina, quercetina e acido clorogenico. La sua capacità antiossidante è stata testata utilizzando i metodi ORAC, DPPH, ABTS e Folin-Ciocalteau in relazione a composti standard puri e ad altri estratti disponibili sul mercato.
E’ stata evidenziata, con il metodo ORAC, un’attività del Complesso PCQ di 10.000 µmol TE/g rispetto a florizina pura (20.000 µmol TE/g), acido clorogenico puro (13.000 µmol TE/g) e quercetina pura (8.000 µmol TE/g). Con i metodi DPPH, ABTS e Folin-Ciocalteau sono stati ottenuti i seguenti incrementi di attività antiossidante, rispettivamente, del 23, 36 e 40% per il Complesso PCQ rispetto agli altri estratti di mela. Inoltre, è stata valutata in vitro la modulazione di enzimi antiossidanti quali superossidodismutasi (SOD), catalasi (CAT) e glutatione perossidasi (GSH-Px), con un aumento di attività del 22.14, 31.65 e 18.41% rispettivamente, rispetto al controllo. Un altro test in vitro ha evidenziato un elevato grado di inibizione di α-amilasi e α-glucosidasi, rispettivamente del 74 e 92%, rispetto al controllo. Tali risultati pongono le basi per una potenziale regolazione del metabolismo del glucosio che andrà confermata da studi clinici.

Standardized complex of Apple biophenols   
Potential benefits for cardiovascular wellbeing
The majority of cardiovascular diseases (CVD) are caused by risk factors that can be controlled, treated or modified. Amongst these factors are modifiable ones, such as hypertension, tobacco use, hyperglycaemia and diabetes, physical inactivity, unhealthy diet, cholesterol/lipids, overweight and obesity. Others, such as age, gender and family history, cannot be changed.
Recent clinical trials and epidemiological studies show that prevention based on lifestyle and social change, starting from healthy eating habits, delays the need for medication for people in high-risk categories.
Based on this concept, we investigated various functional features of an active ingredient* composed of a standardized biophenols from apple, including phloridzin, quercetin and chlorogenic acid. The high antioxidant activity of Complex PCQ was tested by the ORAC, DPPH, ABTS and Folin-Ciocalteau assays with respect to pure standard compounds and other commercially available extracts.
Using the ORAC test a value of 10.000 mmol TE/g for Complex PCQ was registered, in comparison with that of pure phloridzin (20.000 mmol TE/g), pure chlorogenic acid (13,000 umol TE/g) and quercetin (8.000 mmol TE/g). The analysis performed using the DPPH, ABTS and Folin-Ciocalteau methods highlighted respectively the following increased antioxidant activities: 23%, 36% and 40% more for Complex PCQ than other apple extracts. Furthermore, we observed in vitro the modulation of antioxidant enzymes such as superoxide dismutase, catalase and glutathione peroxidase (GSH-Px), witnessing an improved activity of 22.14%, 31.65% and 18.41% respectively for Complex PCQ compared to the control. Another in vitro test showed a strong inhibition degree of α-amylase and α-glucosidase enzymes, by 74% and 92% respectively for Complex PCQ compared to the control. These results lay the foundations for a potential regulation of the glucose metabolism that will be confirmed by clinical studies.

Nuovo integratore ipocolesterolemico
Progettazione, sviluppo e studio clinico
Annalisa Culzoni, Marco Rocchetti
I livelli di colesterolemia LDL sono associati linearmente a un aumento del rischio cardiovascolare anche nel range della normalità. In alcuni soggetti, in particolare se sovrappeso, sono inoltre presenti contemporaneamente diverse alterazioni del metabolismo glico-lipidico, correlate all’insulino-resistenza. Un nutraceutico che possa consentire di migliorare il metabolismo lipidico e altri parametri correlati al sovrappeso, quando associato a corretti stili di vita, potrebbe costituire un mezzo per ridurre l’esposizione a fattori di rischio importanti. In tale ottica è stato sviluppato e prodotto un nuovo integratore per il controllo del colesterolo e dei trigliceridi plasmatici, con effetti interessanti anche sull’insulino-resistenza. Il lavoro è consistito nella ricerca di ingredienti adeguatamente studiati e riportati nella letteratura scientifica, rispondenti ai prerequisiti aziendali (efficacia, tollerabilità e sicurezza).
Sono stati selezionati gli estratti di Berberis aristata (titolato in berberina), Elaeis guineensis (titolato in tocotrienoli) e Coffea canephora (titolato in acido clorogenico) ed è stata ipotizzata un’azione sinergica tra i tre ingredienti.
Il prodotto è stato testato in uno studio clinico preliminare, per verificarne l’efficacia in vivo su soggetti moderatamente ipercolesterolemici non trattati con farmaci.

New food supplement with hypocholesterolemic effect 
Design, development and clinical trial
LDL-cholesterol values are positively and linearly associated with CVD risk even when they are within the physiological range. In some subjects, especially when overweight, a number of alterations of the gluco-lipid metabolism correlated with insulin-resistance are present. A nutraceutical product with the properties to improve lipid metabolism and other parameters correlated with overweight, may provide a way of reducing the main risk factors; in association with a correct lifestyle. A new nutraceutical product has been developed for the control of plasma cholesterol and triglycerides, and with interesting action on insulin-resistance. The work involved screening potential active ingredients on the basis of scientific literature and Nathura’s quality criteria (safety, efficacy, tolerability).
Three ingredients, i.e. Berberis aristata extract (standardized in berberine), Elaeis guineensis extract (standardized in tocotrienols) Coffea canephora extract (standardized in chlorogenic acid), were selected and a theoretically synergistic action between them on the basis of the product was then tested in a pilot clinical trial in order to evaluate an in vivo preliminary efficacy in moderately hypercholesterolemic subjects not treated with drugs.