La tecnologia brevettata VESIsorb® è un sistema di rilascio a gocce colloidali auto-assemblanti, clinicamente provato per migliorare l’assorbimento e la biodisponibilità di ingredienti e bio-attivi naturali scarsamente idrosolubili.

Descrizione tecnica
Il miglioramento della biodisponibilità di farmaci orali o bioattivi naturali mediante questa tecnologia avviene in tre fasi (illustrate in Figura 1):

Differenze tra micelle, liposomi e le gocce colloidali VESIsorb®
La Figura 2 mostra la differenza fra micelle (Fig.2a), liposomi (Fig.2b) e gocce colloidali VESIsorb® (Fig.2c).

VESIsorb® vs micelle
Le micelle sono composte da un tensioattivo o miscela di tensioattivo e dalla sostanza attiva che deve essere solubilizzata al centro della micella. Rispetto al sistema micellare, il sistema VESIsorb® contiene quantità inferiori di tensioattivo (aspetto molto positivo) ed elevate quantità di olio (nucleo lipofilo dove viene dissolta la sostanza); questo costituisce un grande vantaggio.

VESIsorb® vs liposomi
I liposomi sono vescicole composte da una membrana fosfolipidica bistrato, che circonda un nucleo acquoso. Le sostanze attive liposolubili possono essere solubilizzate soltanto all’interno della membrana bi-strato; la capacità di carico è dunque limitata ed inferiore rispetto a VESIsorb®.

VESIsorb® ed il sistema colloidale a gocce
Il sistema colloidale a gocce deve essere personalizzato per ogni attivo o combinazione di attivi. Le formulazioni con VESIsorb® sono ottimizzate per la conversione delle gocce mediante analisi di diffrazione dinamica della luce (dynamic light scattering analysis). L’obiettivo sono attivi solubilizzati al 100% in un sistema completamente omogeneo con una dimensione media delle gocce inferiore a 100 nm. Il soddisfacimento di questi criteri conferma che il sistema a gocce colloidali auto-assemblante VESIsorb® non è soltanto costruito intorno alle esclusive caratteristiche molecolari del bio-attivo ma è concepito per una performance ottimale all’interno dell’organismo.

Studi clinici

Uno studio controllato in doppio cieco, comparativo (in parallelo), ha confrontato la biodisponibilità di CoQsource® (coenzima Q10 in una formulazione VESIsorb®) Bio-Enhanced CoQ10 brevettato, a quella di altre formulazioni bio-potenziate, una formulazione a base di olio e 2 solubilizzati (1). Venti soggetti sani, di sesso maschile e femminile, hanno ricevuto un’unica dose (120 mg) di prodotto, e la concentrazione plasmatica di CoQ10 è stata determinata al baseline e a differenti intervalli dopo somministrazione su 24 ore. La Figura 3 mostra la differenza, in termini di concentrazioni plasmatiche nel tempo, fra CoQsource® (linea arancione) rispetto agli altri tre prodotti di coenzima Q10 bio-potenziati. CoQsource® (coenzima Q10 nel sistema di rilascio VESIsorb®) non solo presenta livelli maggiori di concentrazioni plasmatiche dopo un’ora, ma continua ad incrementare significativamente prima di raggiungere il Cmax a circa 4 ore. Negli altri 3 trattamenti, la concentrazione plasmatica di CoQsource® resta ben al di sopra dei livelli nell’arco del periodo di 24 ore. La biodisponibilità relativa, calcolata mediante valori AUC(0-10h) è risultata più elevata per CoQsource®; i valori AUC(0-10h) risultavano 30,6-6,1-4,9 e 10,7 microg/mL∗h per CoQsource®, solubilizzato 1, la formulazione a base di olio, e solubilizzato 2, rispettivamente.

Applicazioni

Le formulazioni VESIsorb® includono fra le altre, il coenzima Q10 e QH ubiquinolo, resveratrolo, oli di pesce omega-3 concentrati, olio di krill, e vitamina D.

Vantaggi della tecnologia:
Il sistema VESIsorb® amplia le applicazioni di alcuni bio-attivi in prodotti alimentari, drink-mix, bevande funzionali e cosmetici. È stato provato che VESIsorb® permette di rispondere a requisiti come idrosolubilità, stabilità ossidativa, conservazione e uniformità della dispersione nel mezzo di rilascio. Esso funziona bene anche per la produzione di prodotti naturali e consente ai consumatori finali di ottenere risultati migliori con una quantità minore di soft gel nella dose consigliata.

Bibliografia
1 Liu ZX, Artmann C (2009) Relative Bioavailability Comparison of Different Coenzyme Q10 Formulations with a Novel Delivery System. AlternTher Health Med 15 (2) 42-46