Cosmetic Technology 5 – 2020 (pdf)

Il metabolismo cutaneo delle sostanze bioattive
Come la cute può influenzare il metabolismo di prodotticosmetici e dermatologici?

Silvio Aprile, Marta Serafini, Tracey Pirali
Dipartimento di Scienze del Farmaco, Università del Piemonte Orientale
silvio.aprile@uniupo.it

La pelle non è solamente un esteso mantello che ricopre l’organismo proteggendolo dalle sostanze estranee (xenobiotici) e dagli agenti patogeni, ma rappresenta anche un’efficace barriera funzionale in grado di “processare” le sostanze esogene che riescono a penetrarla.
Ogni sostanza in grado di attraversare lo strato corneo entra infatti in contatto con enzimi metabolici presenti a livello cutaneo che possono modificarne la struttura. L’attività del complesso apparato metabolico della pelle è quindi uno dei molti fattori da prendere in considerazione nell’ambito della progettazione di farmaci dermatologici e prodotti cosmetici. In questo articolo verrà fornita una panoramica delle principali trasformazioni metaboliche che uno xenobiotico può subire a contatto con la cute; trasformazioni per lo più volte alla sua inattivazione oppure, talvolta, coinvolte nella formazione di metaboliti reattivi, spesso responsabili dell’insorgenza di fenomeni di tossicità. Verrà inoltre descritto come il metabolismo cutaneo può essere sfruttato nel progettare sostanze attive come pro-farmaci o farmaci soft; infine verranno discussi i principali modelli cellulari utilizzati per determinare in vitro la stabilità metabolica delle sostanze che vengono applicate per via topica.

The skin metabolism of bioactive substances
How can the skin influence the metabolism of cosmetics and dermatological products?
The skin is not only a complex layer that covers our entire body, offering protection from foreign substances (xenobiotics) and pathogens, but it also represents a powerful functional barrier, able to metabolize bioactive substances.
Indeed, each substance that penetrates the stratum corneum comes into contact with the cutaneous metabolic enzymes that are able to modify its chemical structure. Therefore, the metabolic apparatus of the skin represents one of the many factors that deserves to be considered in the design of dermatological drugs or cosmetics. In this article, the main metabolic transformations that a xenobiotic can undergo when it is absorbed through the skin will be discussed. Notably, these transformations are mainly devoted to the inactivation of the substance, but sometimes they are involved in the formation of reactive metabolites leading to skin toxicity reactions. We will also discuss how skin metabolism can be exploited in the design of soft- and pro-drugs. Finally, an overview of the cellular models used to study skin metabolism in vitro and to assess the metabolic stability of topically applied molecules will be provided.

Microincapsulazione di Tea Tree Oil
Microparticelle di alginato preparate mediante gelazione ionotropica con tecnologia a vibrazione

Lorena Segale, Andrea Foglio Bonda, Lorella Giovannelli
APTSol, Novara • info@aptsol.it

Gli oli essenziali sono composti naturali estratti da parti aromatiche di diverse piante, caratterizzati da un odore particolare, un’elevata volatilità e una ridotta stabilità che li rende piuttosto sensibili a ossigeno, luce, umidità o calore. Partendo da queste considerazioni, l’obiettivo di questo lavoro è stato quello di veicolare un olio essenziale, il Tea Tree Oil (TTO), in un sistema solido, al fine di ottenere un prodotto sicuramente più maneggevole e più stabile di quello di partenza. Per raggiungere questo obiettivo sono state preparate microparticelle di calcio alginato contenenti l’olio essenziale. Le microparticelle, ottenute per gelazione ionotropica sfruttando la tecnologia a vibrazione, sono state essiccate mediante tre modalità di essiccamento: statico in stufa a 40°C, dinamico sotto flusso d’aria a temperatura ambiente e per liofilizzazione. I sistemi microparticellari sono stati poi sottoposti a una caratterizzazione completa per identificarne morfologia e dimensioni, contenuto di olio essenziale appena preparato e dopo conservazione a temperatura ambiente per 1, 3 e 5 mesi. Dopo essiccamento statico e dinamico, le microparticelle si presentavano parzialmente aggregate, con un diametro medio di circa 400 µm, di forma irregolare ma con un elevato contenuto in TTO (oltre il 50% p/p). Il prodotto liofilizzato, invece, era costituito da microparticelle ben separate tra loro, di dimensioni maggiori rispetto alle altre (circa 500 µm di diametro) e con un buon contenuto in olio essenziale. In tutti e tre i casi, dopo conservazione a temperatura ambiente per 1, 3 e 5 mesi, il contenuto di olio essenziale diminuiva nel tempo con perdite variabili tra il 10% (microparticelle essiccate in stufa) e il 24% (microparticelle essiccate sotto flusso d’aria).

Microencapsulation of Tea Tree Oil
Alginate microparticles prepared using prilling vibration technology
Essential oils are natural liquid compounds extracted from the aromatic parts of different plants. They are characterized by a particular odor and high volatility. These compounds are chemically unstable and easily susceptible to degradation, especially induced by oxygen, light, moisture and heat and this aspect impacts negatively on stability and acceptability of the final products. Starting from these considerations, the aim of this work was to encapsulate Tea Tree Oil (TTO) in a solid system in order to obtain a product more manageable and more stable than the original one. To achieve this goal, calcium alginate microparticles containing TTO were prepared by ionotropic gelation using vibration technology. The obtained microparticles were dried according to three different methods: static in an oven at 40 °C, dynamic under air flow at room temperature and by freeze-drying. Microparticles were completely characterized to identify their morphology and size, essential oil content immediately after the preparation and after storage at room temperature for 1, 3 and 5 months and essential oil in vitro release ability. After static and dynamic drying, the microparticles, partially aggregated, were characterized by an average diameter of about 400 µm, irregular shape and high TTO content (over 50% w/w). The lyophilized product, on the other hand, consisted of well-separated microparticles, larger in diameter than the others (about 500 µm) and with a good content of essential oil. For all systems, the oil content decreased during storage with a total loss, after 5 months, ranging from 10% (air-flow dried microparticles) to 24% (oven dried microparticles).

SpheraCosmolife
Il nuovo tool per il risk assessment dei prodotti cosmetici

Alberto Manganaro¹, Gianluca Selvestrel², Federica Robino^3
1Kode Chemoinformatics, Pisa
²Laboratory of Environmental Chemistry and Toxicology, Environmental Health Department, Istituto di Ricerche Farmacologiche Mario Negri IRCCS, Milano
³Angel Consulting, Milano
a.manganaro@kode-solutions.net

All’interno del progetto europeo LIFE VERMEER è stato sviluppato un software innovativo, disponile gratuitamente, chiamato SpheraCosmolife, in grado di aiutare gli esperti nel processo di valutazione della sicurezza degli ingredienti cosmetici. Tale strumento segue i dettami della regolamentazione cosmetica europea e usa una serie di dati sperimentali, se disponibili, oppure una batteria di modelli in silico in grado di fornire predizioni di molte caratteristiche e proprietà degli ingredienti, avendo semplicemente come input la loro struttura molecolare. Nell’articolo presentiamo tale strumento e forniamo una panoramica di cosa fornisce e come può essere utile agli esperti del settore.

SpheraCosmolife
The new tool for the risk assessment of cosmetic products
Within the EC project LIFE VERMEER, a new, freely available software called SpheraCosmolife has been developed to help the experts in the safety assessment process of cosmetic ingredients. This tool takes the EU regulatory framework into account and uses a series of experimental data, if available, or a battery of in silico models providing predictions for different ingredients, simply having their molecular structure as input. In this article we present this tool and provide a complete overview of the output results, proving how it can be useful for the experts of this sector.

Gli scarti alimentari come fonte di ingredienti cosmetici sostenibili
Il futuro della cosmetica è verde

Kitarida Kopo, Antonella Casiraghi
Dipartimento di Scienze farmaceutiche, Università degli Studi di Milano, Milano
antonella.casiraghi@unimi.it

La sempre maggiore sensibilità degli utilizzatori di cosmetici ha promosso una maggiore attenzione all’origine dei componenti attivi impiegati per la produzione dei prodotti da loro usati. Anche le recenti spinte a esigenze di salvaguardia dell’ambiente sono state motivo di promozione di una più attenta ricerca di sostanze attive ottenibili dagli scarti alimentari e della cura ai processi di estrazione. Questi elementi hanno messo in moto interessanti ricerche per mettere in evidenza alcuni benefici derivanti dall’utilizzo in ambito cosmetico di materie prime ricavate da fonti naturali come gli scarti di agrumi, pomodori, olive, uva e caffè.

Turning food waste into sustainable beauty products
The future of beauty is green
The increasing sensitivity of cosmetic users has promoted greater attention to the origin of the active components used for the production of cosmetic products. Recent pressures to safeguard the environment have also been a reason for promoting a more careful search for active substances obtainable from food waste, and care for extraction processes. These elements have set in motion interesting research to highlight some benefits deriving from the use in the cosmetic field of raw materials obtained from natural sources, such as citrus waste, tomatoes, olives, grapes and coffee.